Phlorizin 60-82-1 Sestavina za uravnavanje glukoze v krvi

Florizin(št. CAS. 60-82-1) je dihidrohalkonska flavonoidna spojina, ki je naravno prisotna v koreninskem lubju in lupini sadja jablan (Malus domestica). V zadnjih letih je kot zdravilna učinkovina-rastlinskega izvora pritegnila veliko pozornosti v raziskavah o uravnavanju glukoze v krvi in ​​presnovi ogljikovih hidratov. Kot funkcionalna sestavina z dobro-opredeljenim mehanizmom delovanja ima Phlorizin velik potencial za uporabo v formulacijah, ki ciljajo na presnovno zdravje in ravnovesje glukoze v krvi.

Phlorizin, ki je običajno dobavljen kot bel-do-bledo-rumen prah, je odlično združljiv s formulacijo in je primeren za kapsule, tablete, zrnca in sestavljene izdelke za podporo presnovi. V praktičnih aplikacijah je ta sestavina pogosto vključena v formulacije za uravnavanje glukoze v krvi, regulacijo absorpcije ogljikovih hidratov in presnovno ravnovesje. Lahko se tudi sinergistično kombinira s funkcionalnimi sestavinami, kot so izvleček listov murve, izvleček grenke melone, izvleček cimeta ali alfa-lipoična kislina, da se vzpostavi več-rastlinski-sistem za podporo ravni glukoze v krvi.

PS: Ta stran se osredotoča nainformacije o uporabi izdelka.

Zatehnični list izdelka, kliknitePodatki HPLC testa 90 % florizina v prahu.

Kliknite za vzorce in rešitve dobavne verigeTovarniški vzorec jabolčnega ekstrakta Phlorizin.

Pozicioniranje Phlorizina na področju upravljanja glikemije lahko povzamemo kot: "Pionirski in primerjalni naravni zaviralec SGLT za uravnavanje glukoze v krvi." To pozicioniranje temelji na celoviti oceni treh razsežnosti:

Prva dimenzija: pionirsko znanstveno odkritje

Phlorizin je prva naravna spojina, za katero je bilo v zgodovini ugotovljeno, da ima inhibitorno aktivnost kottransporterja natrijeve-glukoze (SGLT). Z vidika farmacevtskega razvoja je Phlorizin "vodilna spojina" za celotno družino zdravil za zaviranje SGLT. Molekularne zasnove trenutno široko uporabljenih zaviralcev SGLT2, kot so dapagliflozin, empagliflozin in kanagliflozin, črpajo navdih iz optimiziranih modifikacij strukture Phlorizina.

Druga dimenzija: edinstvene prednosti v mehanizmu delovanja

Glavna vrednost zdravila Phlorizin pri uravnavanju glikemije je v njegovih dvojnih-ciljnih inhibitornih lastnostih. Podatki raziskav kažejo, da ima glikozid koreninskega lubja približno polovico-maksimalne inhibitorne koncentracije (IC5₀) 65 nM za človeški SGLT2 in 400 nM za SGLT1, kar dokazuje približno šestkratno selektivnost za SGLT2 kot za SGLT1. Ta farmakološki profil omogoča florizinu, da istočasno cilja na prenašalec SGLT2 v proksimalnih tubulih ledvic in prenašalec SGLT1 v črevesni sluznici, pri čemer ima sinergistične hipoglikemične učinke z zaviranjem poti absorpcije in reabsorpcije glukoze. V primerjavi s sintetičnimi zaviralci SGLT2 ima florizin kot naravni rastlinski izvleček naslednje diferencirane konkurenčne prednosti:

• Prvič, več{0}}komponentni sinergijski učinki. Rastlinski izvlečki pogosto vsebujejo več strukturno podobnih aktivnih sestavin, ki lahko izkazujejo sinergistične interakcije, ki prinašajo obsežnejše biološke učinke kot katera koli posamezna komponenta sama. Ekstrakti florizina običajno vsebujejo tudi količine derivatov v sledovih, kot je floretin, ki imajo podobno določene biološke aktivnosti.
• Drugič, visoko sprejemanje potrošnikov. V dobi povečane ozaveščenosti o zdravju je »naravni izvor« postal ključni dejavnik, ki vpliva na odločitve potrošnikov pri nakupu. Phlorizin, pridobljen iz običajnih rastlinskih virov, kot je lubje jablane, se ujema s pričakovanji potrošnikov glede "naravnih" in "rastlinskih-izdelkov".

Tretja dimenzija: tržni obeti in razvojni trendi

Svetovni trg za uravnavanje glukoze v krvi se še naprej širi, kar poganjajo dejavniki, kot so: vztrajno naraščanje globalne razširjenosti sladkorne bolezni, precejšnje število pred{0}}diabetičnih bolnikov in večja ozaveščenost o zdravju, ki spodbuja povpraševanje po preventivnem zdravstvenem varstvu. Po podatkih Mednarodne zveze za sladkorno bolezen (IDF) je leta 2021 približno 537 milijonov odraslih po vsem svetu imelo sladkorno bolezen, do leta 2030 pa naj bi se povečalo na 643 milijonov. Ta znatna ciljna populacija ustvarja znaten tržni potencial za prehranska dopolnila, namenjena uravnavanju glukoze v krvi.

Podrobna razlaga mehanizma zaviranja SGLT

Molekularni mehanizem, s katerim florizin izvaja svoje učinke uravnavanja glukoze-v krvi, vključuje predvsem kompetitivno zaviranje natrijevega-kotransporterja glukoze (SGLT). SGLT so razred membransko-vezanih transporterjev, odgovornih za spodbujanje transporta glukoze skozi celične membrane z uporabo gradienta koncentracije natrijevih ionov. V človeškem telesu so identificirali dva podtipa SGLT, ki sta tesno povezana z uravnavanjem glukoze:

• SGLT1: Primarno porazdeljen v ščetkasto obrobo sluznice tankega črevesa je odgovoren za aktivno absorpcijo prehranske glukoze. Izražen je tudi v segmentu S3 proksimalnega tubula ledvic, kjer sodeluje pri reabsorpciji glukoze. SGLT1 kaže visoko afiniteto za glukozo, vendar nizko transportno zmogljivost.
• SGLT2: primarno porazdeljen v segmentu S1 ledvičnega proksimalnega tubula, predstavlja približno 90 % reabsorpcije filtrirane glukoze in je ključna tarča za vzdrževanje homeostaze glukoze v krvi. SGLT2 kaže relativno nizko afiniteto za glukozo, vendar ima znatno transportno zmogljivost.

Florizin se konkurenčno veže na glukozo-vezavno mesto beljakovin SGLT in tako blokira transmembranski transport glukoze. Njegova molekularna struktura vsebuje glukozni del, ki se zelo ujema z žepom za prepoznavanje substrata SGLT, kar omogoča zelo učinkovito konkurenčno inhibicijo.

Podatki o aktivnosti inhibicije

Številne študije so kvantificirale zaviralno aktivnost zdravila Phlorizin proti SGLT1 in SGLT2:

Večdimenzionalni mehanizmi hipoglikemičnih učinkov

Regulacija glukoze v krvi zdravila Phlorizin presega zaviranje SGLT in vključuje naslednje sinergistične mehanizme:

• Izboljšano izločanje glukoze skozi ledvice: z zaviranjem tubulnega SGLT2 florizin zniža prag reabsorpcije glukoze v ledvicah, kar olajša izločanje filtrirane glukoze z urinom. To delovanje deluje neodvisno od izločanja inzulina, s čimer ohranja hipoglikemično učinkovitost tudi v inzulinsko-odpornih stanjih, značilnih za sladkorno bolezen tipa 2.
• Zakasnjena črevesna absorpcija glukoze: Phlorizin z zaviranjem črevesne SGLT1 upočasni hitrost absorpcije glukoze iz hrane, zmanjša najvišje vrednosti glukoze v krvi po obroku in izboljša postprandialno hiperglikemijo.
• Izboljšana občutljivost za insulin: študije na živalih kažejo, da zdravljenje s florizinom popravi hiperglikemijo pri podganah s sladkorno boleznijo in obnovi občutljivost perifernega tkiva za insulin. Ta učinek verjetno vključuje več mehanizmov, vključno z zmanjšano glukotoksičnostjo in izboljšano presnovo lipidov.
• -Zaščita celic: Dolgotrajna hiperglikemija ima toksične učinke na -celice trebušne slinavke. Z zniževanjem ravni glukoze v krvi Phlorizin posredno blaži poškodbe -celic, ki jih povzroča-glukozna toksičnost, in tako podpira dolgoročno-ohranjanje delovanja trebušne slinavke.

Področja uporabe prehranskih dopolnil

Uporaba genipozida v sektorju prehranskih dopolnil se osredotoča predvsem na naslednja področja:

1. Izdelki za uravnavanje glukoze v krvi

Kot sestavino-za uravnavanje glukoze v krvi se lahko Phlorizin uporablja v naslednjih podkategorijah:

• Formule za uravnavanje glukoze v krvi: v kombinaciji z drugimi sestavinami za-uravnavanje glukoze v krvi, kot so krom, alfa-lipoična kislina in izvleček cimeta, za ustvarjanje več{2}}komponentnih izdelkov za uravnavanje glukoze v krvi.
• Izdelki za podporo sladkorni bolezni: Služijo kot prehranska dopolnila za posege v življenjski slog med populacijo z diagnosticirano sladkorno boleznijo.
• Pred-izdelki za pomoč pri sladkorni bolezni: Zagotavljanje preventivne prehranske podpore za sub-zdravo populacijo, ki kaže nenormalne ravni glukoze v krvi, vendar ne izpolnjuje diagnostičnih meril za sladkorno bolezen.

2. Izdelki za uravnavanje telesne teže

S spodbujanjem izločanja glukoze z urinom florizin teoretično pomaga pri uravnavanju telesne teže s povečano porabo energije. V formulacijah prehranskih dopolnil za nadzor telesne teže lahko Phlorizin deluje kot sinergistična sestavina poleg komponent, kot so izvleček zelenega čaja, garcinia cambogia in konjugirana linolna kislina.

3. Antioksidanti in izdelki proti-staranju

Kot polifenolna spojina ima florizin antioksidativno delovanje. V sektorju kozmetike in oralne lepote se Phlorizin preučuje za vključitev v formulacije izdelkov proti-staranju.

Dozirne oblike izdelka

Običajne dozirne oblike prehranskih dopolnil vključujejo tablete, kapsule, praške in tekočine. Glede na fizikalno-kemijske lastnosti Phlorizina se primernost posamezne oblike analizira na naslednji način:

1. Kapsule

Kapsule so prednostna dozirna oblika za surovino Phlorizin iz naslednjih razlogov:

• Prikrivanje okusa: Phlorizin ima določeno grenkobo; lupina kapsule učinkovito ščiti pred neprijetnim okusom.
• Zaščitne lastnosti: Ovoj kapsule ščiti učinkovino pred izpostavljenostjo svetlobi in zraku, kar poveča stabilnost.
• Natančnost odmerka: Omogoča standardizirano dostavo odmerka.
• Visoka sprejemljivost pri potrošnikih: Kapsule predstavljajo eno najbolj razširjenih dozirnih oblik na trgu prehranskih dopolnil.
• Priporočena specifikacija: vsaka kapsula vsebuje 50–200 mg florizina s prilagodljivo prilagoditvijo glede na ciljno demografsko kategorijo in obliko formulacije.

2. Tablete

Tablete so enako primerne za Phlorizin, saj ponujajo nižje stroške in večjo učinkovitost proizvodnje.

Vendar upoštevajte: postopek stiskanja lahko povzroči toploto, ki zahteva oceno njenega vpliva na stabilnost sestavine. Za povečanje stabilnosti in izboljšanje videza se lahko upošteva filmska prevleka.

3. Prašek

Formulacije v prahu omogočajo prilagodljivo prilagajanje odmerjanja in jih je mogoče mešati z drugimi sestavinami v prahu, da ustvarite vrečke ali trdne pijače. Vendar upoštevajte: grenkoba florizina lahko vpliva na okus; dodati je treba arome ali maskirne spojine. Pudri so bolj občutljivi na vlago in izpostavljenost svetlobi, zato so potrebni višji standardi pakiranja.

Priporočila za oblikovanje formulacije

Glede na mehanizem delovanja in značilnosti biološke uporabnosti zdravila Phlorizin je treba pri oblikovanju formulacije upoštevati naslednje dejavnike:

Trenutno je komercialna uporaba florizina v sektorju prehranskih dopolnil v začetni fazi. Tržne raziskave kažejo, da je florizin kot "legitimna in trajnostna sestavina" trenutno "neuspešen na trgu" in "nezadostno prepoznaven". To stanje na eni strani odraža neustrezno tržno promocijo, na drugi strani pa hkrati pomeni precejšen neizkoriščen razvojni potencial trga.

Primerjalna analiza ključnih konkurentov

1. Fizikalno-kemijska stabilnost

Kot polifenolna glikozidna spojina na stabilnost florizina vpliva več dejavnikov:

• Svetlobna stabilnost

Phlorizin kaže občutljivost na izpostavljenost svetlobi. Dolgotrajna izpostavljenost ultravijolični ali vidni svetlobi lahko povzroči fotorazgradnjo, kar povzroči zmanjšano vsebnost in spremembe barve. Posledično je treba izvesti-zaščitne ukrepe za svetlobo tako pri skladiščenju surovin kot pri pakiranju končnih izdelkov.

• Toplotna stabilnost

Florizin kaže relativno stabilnost pri sobnih temperaturah, vendar se lahko podvrže razgradnji ali strukturni transformaciji v pogojih povišane toplote. Med proizvodnjo se je treba izogibati dolgotrajni-visokotemperaturni obdelavi; priporočljivo je vzdrževati procesne temperature pod 60 stopinj.

• Stabilnost pH

Florizin ostaja razmeroma stabilen v kislem do nevtralnem okolju (pH 4–7). Vendar pa se zlahka hidrolizira v močno alkalnih pogojih, pri čemer nastane floretin in glukoza. Zato se je treba pri načrtovanju formulacije izogibati neposredni kombinaciji z močno alkalnimi sestavinami.

• Oksidativna stabilnost

Molekule florizina vsebujejo več fenolnih hidroksilnih skupin, ki kažejo reduktivne lastnosti, ki so lahko podvržene oksidaciji. Skladiščenje zahteva nepredušno zapiranje za izolacijo od kisika; razmisliti je treba o dodajanju antioksidantov za zaščito.

2. Priporočila za shranjevanje

V skladu s tehničnimi specifikacijami dobavitelja surovin so priporočeni pogoji shranjevanja zdravila Phlorizin naslednji:

• Temperatura: Hraniti na hladnem in suhem mestu. Za dolgoročno-skladiščenje je priporočljivo -20 stopinj.
• Vlažnost: vzdržujte relativno vlažnost pod 60 %.
• Izpostavljenost svetlobi: Hraniti ločeno od svetlobe v temnih posodah ali neprozorni embalaži.
• Posoda: Uporabite zaprte posode. Priporočljive so vrečke iz aluminijaste folije ali dvojno-zaprte vrečke.

3. Nezdružljivosti

Naslednje možne inkompatibilnosti zahtevajo pozornost med razvojem formulacije:

• Alkalne komponente: Izogibajte se neposredni kombinaciji z močno alkalnimi snovmi, kot sta natrijev bikarbonat ali natrijev karbonat
• Kovinski ioni: polifenolne spojine lahko tvorijo komplekse s kovinskimi ioni, kar lahko vpliva na absorpcijo
• Encimske komponente: florizin lahko hidrolizira črevesna -glukozidaza; oblikovanje formulacije bi moralo to upoštevati.

Nismo samo dobavitelj visoko{0}}kakovostnih surovin Phloretin, ampak tudi zaupanja vreden partner na vaši poti razvoja izdelkov. Z dolgoletno specializacijo na področju rastlinskih izvlečkov imamo izjemne zmogljivosti in izjemen ugled.

Mejniki podjetja

Naše podjetje, ustanovljeno leta 2006, je specializirano za raziskave, razvoj in proizvodnjo naravnih učinkovin. Leta 2007 smo investirali v vzpostavitev sodobne, neodvisne tovarne, ki obsega več kot 6.900 kvadratnih metrov in pod eno streho združuje raziskave in razvoj, proizvodnjo ter nadzor kakovosti. Leta 2008 smo pridobili prvi certifikat sistema vodenja kakovosti ISO 9001, kar pomeni novo raven odličnosti vodenja. Danes imamo oznako »National High-Tech Enterprise«, imamo več patentov za izume in služimo stotinam priznanih svetovnih kozmetičnih znamk.

[Če želite izvedeti več o našem potovanju, kliknite tukaj in obiščite naš "Zgodovina razvoja" stran]

 

 

 

 

Vrhunski-Raziskovalno-razvojni in proizvodni obrati

Raziskovalno središče: Naš tehnični center s sedežem v Xi'anu- hrani specializirane laboratorije, opremljene z naprednimi analitičnimi instrumenti ter instrumenti za raziskave in razvoj, vključno s-tekočinsko kromatografijo visoke ločljivosti (HPLC), plinsko kromatografijo (GC), tekočinsko kromatografijo-masne spektrometrije (LC-MS) in infrardečo spektroskopijo s Fourierjevo transformacijo (FTIR).

Proizvodno okolje: Naši proizvodni obrati so zasnovani in upravljani v strogem skladu s standardi GMP, vključujejo pa štiri neodvisne proizvodne linije, ki zagotavljajo čiste, nadzorovane in učinkovite procese.

[Če želite raziskati naše inovacijske zmožnosti, kliknite tukaj in obiščite naš 'Raziskave in razvoj ter inovacije' stran]

Strog sistem nadzora kakovosti

Zagotavljamo, da je vsaka serija zdravila Phloretin podvržena strogemu in celovitemu testiranju.

Čistost: Določeno s HPLC analizo, ki zagotavlja vsebnost večjo ali enako 90 %.

Preostala topila: ob strogem upoštevanju smernic so ostanki topil precej pod varnostnimi pragovi.

Težke kovine: svinec, arzen, živo srebro, kadmij in druge težke kovine ustrezajo najstrožjim mednarodnim standardom (manj kot ali enako 10 ppm). Mikroorganizmi: skupno število na plošči manj kot ali enako 1000 cfu/g, kvasovke in plesni manj kot ali enako 100 cfu/g.

Pristojno potrdilo

Imamo certifikat sistema vodenja kakovosti ISO 9001, ki zagotavlja standardizirane procese in zadovoljstvo strank. Imamo certifikate ISO 22000, SC, Kosher in Halal, kar dokazuje, da naše proizvodno okolje in operativni standardi izpolnjujejo mednarodne standarde.

[Če si želite ogledati naš celoten portfelj certifikatov, kliknite tukaj in obiščite naš 'Certificiranje' stran]

Referenca
[1]Ž. Blaschek. "Naravni proizvodi kot glavne spojine za zaviralce natrijevega glukoznega kotransporterja (SGLT)." Planta Médica (2017).
[2] Luclano Rossetti, Douglas Smith et al. "Korekcija hiperglikemije s florizinom normalizira občutljivost tkiv na insulin pri podganah s sladkorno boleznijo." Journal of Clinical Investigation (1987).
[3]A. Oku, K., Ueta et al. "T-1095, zaviralec ledvičnih kottransporterjev Na+-glukoze, lahko zagotovi nov pristop k zdravljenju sladkorne bolezni." Diabetes (1999).
[4]EM Wright, D. Loo et al. "Biologija človeških transporterjev natrijeve glukoze." Fiziološki pregledi (2011).
[5]E. Makarova, P. Górnaś et al. "Akutni anti-hiperglikemični učinki pripravka iz nezrelega jabolka, ki vsebuje florizin, pri zdravih prostovoljcih: predhodna študija." Journal of the science of food and agriculture (2015).
[6]str. Hilt, A. Schieber et al. "Detekcija floridzina v jagodah (Fragaria x ananassa Duch.) s HPLC-PDA-MS/MS in NMR spektroskopijo." Revija za kmetijsko in živilsko kemijo (2003).
[7]C. Gosch, H. Halbwirth et al. "Floridzin: biosinteza, porazdelitev in fiziološki pomen v rastlinah." Fitokemija (2010).
[8] M. Najafian, MZ Jahromi et al. "Phloridzin zmanjša raven glukoze v krvi in ​​izboljša metabolizem lipidov pri podganah s sladkorno boleznijo,-ki jih povzroča streptozotocin." Poročila o molekularni biologiji (2011).
[9] M. Anastassiadou, Alba Brancato idr. "Model vnosa ostankov pesticidov - EFSA PRIMo revizija 3.1." Podporne publikacije EFSA (2019).
[10]Alba Brancato, D. Brocca et al. "Uporaba modela EFSA za vnos ostankov pesticidov (EFSA PRIMo, revizija 3)." EFSA Journal (2018).