floretinje naravno prisotna dihidrohalkon flavonoidna spojina, ki jo najdemo v sadju, kot so jabolka. V zadnjih letih je bil deležen široke pozornosti v industriji rastlinskih izvlečkov in biomedicinskih raziskovalnih področjih. Raziskave so pokazale, da ima floretin več bioloških aktivnosti, vključno z antioksidativno, protiv-vnetno, proti-tumorsko in presnovno regulacijo v laboratorijskih študijah.[1]
1. Osnovne značilnosti in viri floretina
floretinje polifenolna spojina, ki po kemijski zgradbi spada v skupino dihidrohalkonov. Naravno je obogaten s kožo, koreninskim lubjem in vejami jabolk in hrušk, pri čemer so jabolka njegov glavni komercialni vir ekstrakcije. Kar zadeva fizikalne lastnosti, je floretin videti kot bel do bledo rumen kristaliničen prah s specifičnimi značilnostmi topnosti. Da bi zagotovili njegovo delovanje, je običajno priporočljivo, da ga hranite pri nizki-temperaturi, temnem in suhem okolju. Te temeljne značilnosti določajo procesne zahteve za njegove nadaljnje raziskave in razvoj, proizvodnjo in uporabo.
2. Raziskave osnovne biološke aktivnosti in mehanizma delovanja floretina
Vrednost floretina se kaže predvsem v njegovem raznolikem in močnem biološkem delovanju, trenutne raziskave pa so osredotočene predvsem na predklinično fazo, ki zajema več ravni od celic do živalskih modelov.
2.1Antioksidativni in protivnetni-učinki
Antioksidativni in protiv-vnetni učinki so ena najobsežneje raziskanih temeljnih funkcij floretina. Kot flavonoidna spojina mu njegova molekularna struktura omogoča učinkovito lovljenje prostih radikalov in lajšanje poškodb telesa zaradi oksidativnega stresa.[2]Številne študije so potrdile, da ima lahko fenoetin pomembne protiv{0}}vnetne učinke z zaviranjem nastajanja vnetnih dejavnikov in aktivacijo signalnih poti.[3] Študije so na primer pokazale, dafloretinlahko izboljša vnetne odzive, kar zagotavlja teoretično osnovo za njegovo uporabo pri negi kože (kot je fotoprotekcija, lajšanje vnetja) in preprečevanju kroničnih vnetij-povezanih bolezni.
2.2 Regulacija presnove: obetavna raziskovalna smer
Regulativna vloga floretina pri presnovnem sindromu in sorodnih boleznih je trenutno raziskovalna točka. Čeprav do leta 2024 še ni bilo objavljenih kliničnih preskušanj o neposredni uporabi floretina za zdravljenje presnovnega sindroma pri ljudeh, obsežne študije na živalskih modelih kažejo na močan terapevtski potencial.
① Izboljšanje presnove glukoze in lipidov: Študije so to pokazalefloretinlahko učinkovito izboljša intoleranco za glukozo in inzulinsko odpornost, ki ju povzroča -prehrana z veliko maščob.[1]Uravnava raven glukoze v krvi tako, da vpliva na delovanje prenašalcev glukoze, posega pa tudi v motnje presnove lipidov, pomaga zniževati lipide v krvi in zavira nenormalno kopičenje maščob.
② Boj proti debelosti in zamaščenim jetrom: Phloretin je pokazal sposobnost zmanjšanja povečanja telesne mase in izboljšanja jetrne steatoze (zamaščenih jeter) pri živalskih modelih debelosti, povzročenih z visoko{0}}maščobno prehrano-.[1] Glede na študijo iz leta 2020 lahko Phloretin izboljša jetrno steatozo pri debelih miših z uravnavanjem signalne poti SIRT1/AMPK in zaviranjem proizvodnje maščobe v jetrih.[4]To razkriva njegovo potencialno uporabo pri razvoju izdelkov za preprečevanje ali adjuvantno zdravljenje ne-alkoholne maščobne bolezni jeter (NAFLD).
③ Potencial zaviralcev SGLT: floridzin, derivat floretina, je eden izmed prvih raziskanih zaviralcev natrijevega glukoznega kotransporterja (SGLT). Čeprav zaviralni učinek samega floretina na SGLT ni enak učinku njegovih derivatov, njegova struktura zagotavlja pomemben vodilni model spojine za razvoj novih zdravil proti diabetesu.[5]
2.3 Protitumorski potencial
Phloretin je pokazal pozitivne obete tudi na področju raziskav raka. To so ugotovili številni in vitro poskusi s celicami in nekatere študije na živalskih modelihfloretinlahko zavirajo proliferacijo različnih tumorskih celic, inducirajo njihovo apoptozo in lahko blokirajo proces tumorskih metastaz.[3]
Njegov mehanizem delovanja je zapleten in lahko vključuje regulacijo več celičnih signalnih poti. Vendar pa so te ugotovitve še vedno v zgodnjih fazah raziskav in pot do njih je še dolga, preden postanejo zrela proti{1}}tumorska zdravila ali možnosti adjuvantnega zdravljenja.
2.4 Druge potencialne raziskave uporabe
Poleg tega je študija tudi ugotovila, dafloretinima različne druge biološke aktivnosti, kot je zaviranje tvorbe specifičnih bakterijskih biofilmov in ima potencialne nevroprotektivne učinke.[2]Te raznolike raziskovalne smeri še dodatno širijo domišljijski prostor za prihodnje aplikacije Phloretina.
3. Trenutno stanje in izzivi praktične uporabe floretina
Kljub spodbudnim rezultatom osnovnih raziskav se Phloretin še vedno sooča s hudimi izzivi pri njegovem prenosu v tržne izdelke in klinične aplikacije.
3.1 Prazni prostori v kliničnih aplikacijah in vključitev v uradno farmakopejo
To je trenutno najbolj kritično ozko grlo pri uporabi zdravila Phloretin. Z iskanjem po uradnem gradivu trenutno ni dokazov, ki bi kazali, da je floretin vključen v Kitajsko farmakopejo (vključno z ustreznimi različicami ali dodatki leta 2023). Medtem pa njegova prisotnost ni bila ugotovljena na seznamu zdravil mednarodnih avtoritativnih organizacij, kot je Svetovna zdravstvena organizacija (WHO). To pomeni, dafloretinše ni uradno priznana kot standardizirana zdravilna učinkovina, prav tako ni uradnih predpisov o njenih indikacijah, uporabi in odmerjanju.
Poleg tega, kot smo že omenili, primanjkuje visoko{0}}kakovostnih, strokovno-preverjenih rezultatov kliničnih preskušanj na ljudeh o njegovi uporabi na ključnih področjih, kot je presnovni sindrom. Ta "pretvorbena vrzel" iz laboratorija v klinično močno omejuje njegovo pravno uporabo in promocijo na farmacevtskem področju.
3.2 Uporaba na področju kozmetike in prehrane
Na podlagi močnih antioksidativnih in protivnetnih- lastnosti,floretinima razmeroma zrelo uporabo na področju kozmetike. Pogosto se dodaja izdelkom za nego kože, kot sta esenca in krema za obraz, kot antioksidant za pomoč pri upiranju staranju kože, ki ga povzročajo ultravijolični žarki in onesnaževanje okolja, ter ima določen belilni in pomirjujoč učinek.[6]Vendar so te aplikacije predvsem brez-recepta in ne-terapevtske, njihove odmerke in trditve o učinkovitosti pa so strogo regulirane v različnih državah.
4. Sklep
Če povzamemo,floretinje naravna učinkovina z velikim potencialom za razvoj. Njegove obsežne biološke aktivnosti pri antioksidativnem, protiv-vnetnem in zlasti presnovnem uravnavanju so bile potrjene v številnih predkliničnih študijah, kar kaže na njegove široke možnosti uporabe v funkcionalni hrani, kozmetiki in celo prihodnjem razvoju zdravil.
Za več podrobnosti se povežite s Serrisho iz APPCHEM. (E-pošta:cwj@appchem.cn;+86-138-0919-0407)
Referenca:
[1] Sary Alsanea, Mingming Gao et al. "Phloretin preprečuje-prehrano-povzročeno debelost in izboljša presnovno homeostazo." Revija AAPS. [14.2.2017]
[2]Jin-Hyung Lee, S. Regmi et al. "Jabolčni flavonoid floretin zavira tvorbo biofilma Escherichia coli O157:H7 in blaži vnetje debelega črevesa pri podganah." Okužba in imunost. [19.9.2011]
[3]Lijie Ma, Ruixuan Wang et al. "Phloretin kaže učinek proti raku in poveča sposobnost cisplatina proti raku na celičnih linijah ne-drobnoceličnega pljučnega raka z uravnavanjem izražanja apoptotičnih poti in matričnih metaloproteinaz." Mednarodni onkološki časopis. [2016-02-01]
[4] Floretin blaži jetrno steatozo z uravnavanjem lipogeneze in signaliziranjem Sirt1/AMPK pri debelih miših. [29.9.2020]
[5]Terapevtska indikacija zdravila Phloridzin: nov sijaj za presnovne motnje. Harshal Dipak Borse et al. [2025-05]
[6]C. Wu, Y. Ho et al. "In vitro in in vivo študija apoptoze, povzročene s floretinom, v rakavih celicah človeških jeter, ki vključuje inhibicijo transporterja glukoze tipa II." International Journal of Cancer. [2009-05-01]